O que se entende pelo efeito de primeira passagem dos medicamentos?

Responda:

Após a administração oral, muitos medicamentos (morfina, pentazocina) são absorvidos intactamente do intestino delgado e transportados primeiro pelo sistema portal para o fígado, onde sofrem metabolismo extenso. Esse processo é chamado de efeito de primeira passagem.

Explicação:

Embora todo tecido tenha alguma capacidade de metabolizar drogas, o fígado é o principal órgão do metabolismo das drogas. Alguns outros tecidos mostram atividade considerável, por exemplo, o trato gastrointestinal, os pulmões, a pele, os rins e o cérebro.

O efeito de primeira passagem é um processo no qual um medicamento administrado pela boca é absorvido pelo trato gastrointestinal e transportado pela veia porta para o fígado, onde é metabolizado. Como resultado, nos casos de alguns medicamentos, apenas uma pequena proporção do medicamento ativo atinge a circulação sistêmica e o tecido alvo pretendido.
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Nos casos desses medicamentos, com alto efeito de primeira passagem, a administração oral é evitada, para obter o efeito desejado. Por exemplo, a lidocaína é administrada localmente ou por via intravenosa e a morfina é administrada por via intravenosa (IV). O efeito de primeira passagem também pode ser contornado pela administração do medicamento por via sublingual ou bucal.